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楊獻(xiàn)文研究員：抗食物過(guò)敏藥物先導(dǎo)化合物BTL的發(fā)現(xiàn)及其初步成藥性評(píng)價(jià)

報(bào)告標(biāo)題

抗食物過(guò)敏藥物先導(dǎo)化合物BTL的發(fā)現(xiàn)及其初步成藥性評(píng)價(jià)

食物過(guò)敏絕大部分是由食物蛋白質(zhì)引起并由免疫球蛋白E（immunoglobulin E，IgE）介導(dǎo)的I型超敏反應(yīng)。據(jù)統(tǒng)計(jì)，全世界約5%的成年人及8%的嬰幼兒存在不同程度的食物過(guò)敏，尤其是近些年，環(huán)境日益惡化，其發(fā)生率持續(xù)上升，已成為21世紀(jì)人類公共健康的一大威脅。

基于自然資源部第三海洋研究所構(gòu)建的中國(guó)海洋微生物菌株保藏管理中心（MCCC），是國(guó)際上最大的海洋菌株庫(kù)。經(jīng)活性導(dǎo)向分離，我們從一株深海真菌中發(fā)現(xiàn)一個(gè)體內(nèi)外對(duì)食物過(guò)敏效果很好的先導(dǎo)化合物BTL-I，該化合物為IgE/FcγRIIB雙靶點(diǎn)拮抗劑。在10 mg/kg劑量下對(duì)大鼠小鼠的多種模型上均表現(xiàn)出顯著的抗食物過(guò)敏活性，且其安全性極好，小鼠的最大耐受量為7.5 g/kg。目前已經(jīng)基本完成藥學(xué)、藥效學(xué)、毒理學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)等非GLP臨床前成藥性研究，具備極高的成藥性。

專家介紹

楊獻(xiàn)文研究員

自然資源部第三海洋研究所

楊獻(xiàn)文，博士，自然資源部第三海洋研究所研究員（二級(jí)），博導(dǎo)。中國(guó)藥學(xué)會(huì)海洋藥物專業(yè)委員會(huì)委員、中國(guó)藥理學(xué)會(huì)海洋藥物藥理專業(yè)委員會(huì)委員、中國(guó)海洋湖沼學(xué)會(huì)藥學(xué)分會(huì)理事、中國(guó)菌物學(xué)會(huì)菌物化學(xué)專業(yè)委員會(huì)。在國(guó)際上擁有良好的學(xué)術(shù)影響，受邀擔(dān)任《Chinese Chemical Letters》《Marine Drugs》《Chemistry & Biodiversity》《沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》等雜志的編委。

多年來(lái)一直從事海洋天然產(chǎn)物活性成分研究，目前主要聚焦于深海真菌，從中尋找發(fā)現(xiàn)針對(duì)腫瘤等人類重大疾病相關(guān)的活性先導(dǎo)化合物，獲海洋工程科技進(jìn)步二等獎(jiǎng)。已分離鑒定3000多個(gè)化合物，其中新結(jié)構(gòu)400多個(gè)；先后主持20多項(xiàng)科研項(xiàng)目，包括國(guó)家重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃項(xiàng)目課題1項(xiàng)，國(guó)家自然科學(xué)基金6項(xiàng)；已發(fā)表SCI學(xué)術(shù)論文200多篇，其中以第一和通訊作者發(fā)表SCI論文88篇；授權(quán)/申請(qǐng)發(fā)明專利25項(xiàng)，包括美國(guó)專利2項(xiàng)，部分技術(shù)成果已實(shí)現(xiàn)轉(zhuǎn)化，受到人民日?qǐng)?bào)等媒體關(guān)注。