近期,我院陳衛(wèi)教授課題組在英國皇家化學學會期刊Chemical Communications(一區(qū),IF=6.290)上發(fā)表了題為“Pelargonidin-3-O-rutinoside as a novel alpha-glucosidase inhibitor for improving postprandial hyperglycemia”的封面論文(Back Cover)。
(Chem. Commun., 2019, 55, 39-42)
該工作系統(tǒng)闡明了漿果花色苷抑制α-葡萄糖苷酶的構效機制,并從野生紅樹莓和草莓中分離鑒定出一種新型的天然來源的α-葡萄糖苷酶抑制劑,天竺葵素-3-O-蕓香糖苷(Pelargonidin-3-O-rutinoside, Pg3R),通過動物實驗證明Pg3R能顯著降低小鼠餐后血糖。
α-葡萄糖苷酶是控制餐后血糖的主要靶酶之一,在我國2017年版的2型糖尿病防治指南中,α-葡萄糖苷酶抑制劑被推薦為單藥治療2型糖尿病的第一備選藥物。但是,使用目前市售的α-葡萄糖苷酶抑制劑(阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖)通常會引起胃腸道的不良反應。因此,從果蔬和源性植物中篩選生物活性好且無毒副作用的α-葡萄糖苷酶抑制劑是當前國際食品研究領域的熱點。
在最新的這項研究中,研究人員以藍莓、草莓、紅樹莓、蔓越莓、桑葚、楊梅等天然漿果為研究對象,發(fā)現(xiàn)漿果花色苷具有顯著的α-葡萄糖苷酶抑制活性。基于此,推測以2-苯基苯并吡喃為母核的花色苷可能是一種新型的天然來源的α-葡萄糖苷酶抑制劑。隨后課題組建立了漿果花色苷的精準制備技術,從漿果中制備得到18種高純度花色苷單體,并運用熒光光譜、圓二色譜和分子對接等技術系統(tǒng)闡明了漿果花色苷抑制α-葡萄糖苷酶的構效機制。該研究成果為定向設計與開發(fā)花色苷類新型α-葡萄糖糖苷酶抑制劑奠定了理論基礎,具有重要的科學意義和潛在的應用價值。
課題組博士生徐陽為論文第一作者,陳衛(wèi)教授為論文的通訊作者。謝亮華,謝佳宏,劉于參與了部分研究工作。該項研究得到了浙江省杰出青年基金和國家自然科學基金的資助。
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