目的:探究木犀草素、槲皮素、楊梅素、芹菜素、山柰酚及白楊素這6 種黃酮對(duì)RAW264.7巨噬細(xì)胞極化的抑制活性及構(gòu)效關(guān)系。方法:選擇100 ng/mL脂多糖刺激RAW264.7巨噬細(xì)胞建立炎癥模型;利用噻唑藍(lán)法檢測(cè)細(xì)胞增殖活性;流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)細(xì)胞表面蛋白CD274和CD38表達(dá);Western blot檢測(cè)炎性信號(hào)通路中相關(guān)蛋白的表達(dá);定量聚合酶鏈?zhǔn)椒磻?yīng)檢測(cè)M1型巨噬細(xì)胞標(biāo)記基因水平。結(jié)果:6 種黃酮在20 μmol/L下均不影響細(xì)胞正常生長(zhǎng);6 種黃酮對(duì)巨噬細(xì)胞CD274和CD38表達(dá)均有抑制作用,其中木犀草素、芹菜素和白楊素的抑制作用強(qiáng)于槲皮素、楊梅素和山柰酚;木犀草素對(duì)核因子κB信號(hào)通路激活的抑制活性強(qiáng)于芹菜素和槲皮素,而楊梅素、山柰酚和白楊素沒(méi)有明顯抑制效果;木犀草素、芹菜素和白楊素抑制iNOS mRNA表達(dá)的活性強(qiáng)于其他3 種化合物,木犀草素、槲皮素和芹菜素抑制IL-1β及MCP1 mRNA表達(dá)的活性強(qiáng)于其他3 種化合物。結(jié)論:C環(huán)上3 位的羥基取代不利于黃酮類(lèi)化合物抑制巨噬細(xì)胞M1極化的活性,而B(niǎo)環(huán)上3’、4’位羥基取代有利于增強(qiáng)其活性。
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