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茶黃素-3,3’-雙沒食子酸酯對(duì)α-葡萄糖苷酶的抑制機(jī)制
來源：導(dǎo)入 閱讀量: 91 發(fā)表時(shí)間: 2024-11-08
作者: 曹宇凡, 黃偉, 陳取明, 蔡為榮
關(guān)鍵詞: 茶黃素-3,3′-雙沒食子酸酯；α-葡萄糖苷酶；抑制機(jī)制；多光譜；分子對(duì)接
摘要:

利用酶抑制動(dòng)力學(xué)、多光譜、分子對(duì)接分析了茶黃素-3,3’-雙沒食子酸酯（theaflavin-3,3’-digallate，TFDG）對(duì)α-葡萄糖苷酶的抑制機(jī)制，結(jié)果表明抑制是可逆的，并呈現(xiàn)競(jìng)爭(zhēng)型和非競(jìng)爭(zhēng)型混合抑制；TFDG與α-葡萄糖苷酶形成復(fù)合物猝滅其固有熒光；熱力學(xué)參數(shù)表明結(jié)合是自發(fā)吸熱、熵增的，且疏水相互作用是主要驅(qū)動(dòng)力；結(jié)合增強(qiáng)了酪氨酸殘基附近的疏水性和色氨酸殘基周圍的極性，降低了α-螺旋、β-折疊和β-轉(zhuǎn)折的含量。分子對(duì)接顯示TFDG結(jié)合在酶活性位點(diǎn)附近，并與附近氨基酸殘基Phe450、Trp406之間存在兩種疏水相互作用，且與Asp203、Phe450、Gln603形成3 個(gè)氫鍵。本研究揭示了TFDG抑制α-葡萄糖苷酶的分子機(jī)理，為治療糖尿病提供一種可行的候選功能因子。

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