領(lǐng)學(xué)術(shù)科研之先，創(chuàng)食品科技之新
—— 中國(guó)食品雜志社
將光甘草定（glabridin，GLD）用羥丙基-β-環(huán)糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin，HP-β-CD）包合制備GLD/HP-β-CD包合物，以提高GLD在水中的溶解度；通過(guò)掃描電鏡（scanning electron microscopy，SEM）、差示掃描量熱（differential scanning calorimetry，DSC）法、傅里葉變換紅外光譜（Fourier transform infrared spectroscopy，F(xiàn)TIR）法和分子對(duì)接分別研究包合物的形貌、包合物中GLD的存在形式、GLD與HP-β-CD的相互作用和空間構(gòu)象。在此基礎(chǔ)上，進(jìn)一步采用體外模擬實(shí)驗(yàn)研究GLD/HP-β-CD包合物在胃、腸液條件下的溶出和釋放特性；利用Transwell小室法研究GLD/HP-β-CD在黏液層中的滲透性，分子對(duì)接技術(shù)研究GLD與黏蛋白的空間構(gòu)象及相互作用；采用Caco-2細(xì)胞研究GLD/HP-β-CD中GLD的小腸攝取，探討載體HP-β-CD對(duì)GLD吸收的影響及可能機(jī)制。結(jié)果表明：GLD/HP-β-CD中GLD的包合率和載藥率分別為90.03%、14.51%，載體HP-β-CD能使GLD在水中的飽和溶解度顯著提高至109.36 mg/mL。SEM顯示GLD/HP-β-CD固體包合物呈形狀不規(guī)則的片狀。DSC顯示GLD在GLD/HP-β-CD包合物中以無(wú)定形非晶體結(jié)構(gòu)存在；FTIR及DSC充分證明了HP-β-CD已將GLD包合在空腔內(nèi)形成了包合物。分子對(duì)接顯示GLD分子能夠完整地進(jìn)入到HP-β-CD的空腔內(nèi)，與HP-β-CD之間的最佳結(jié)合能為－7.37 kcal/mol，分子間的相互作用主要靠范德華力維持。GLD經(jīng)HP-β-CD包合后，在胃、腸液中1 h時(shí)的累積溶出率分別提高至GLD的15.75、12.4 倍，在連續(xù)胃、腸液中24 h時(shí)的累積釋放率提高約53 倍；透過(guò)黏液層的表觀滲透系數(shù)由9.24×10－9 cm/s提高至1.43×10－5 cm/s，分子對(duì)接研究表明GLD與黏蛋白MUC2分子間存在較強(qiáng)的相互作用；Caco-2細(xì)胞的攝取量由0.039 mg/g提高至0.349 mg/g。研究表明：GLD/HP-β-CD包合物可顯著提高GLD的溶出和釋放，極大改善GLD透過(guò)腸上皮表面黏液層的滲透性和腸上皮細(xì)胞的攝取，具有增強(qiáng)GLD吸收、提高GLD生物利用度的潛力。
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