研究花色苷矢車(chē)菊素-3-O-β-D-葡萄糖苷(cyanidin-3-O-β-D-glucoside,C3G)及其苷元矢車(chē)菊素(cyanidin)對(duì)代謝綜合征緊密相關(guān)的一系列核受體轉(zhuǎn)錄活性的影響。將維甲酸X受體(RXR)、孕烷X受體(PXR)、雌激素受體(ER)、法尼醇X 受體(FXR)、肝臟X受體α和β(LXRα, LXRβ)、3種過(guò)氧化物酶體增殖劑激活受體(PPARα、PPARγ、PPARδ)等核受體-螢光素酶報(bào)告基因和綠色熒光蛋白基因內(nèi)參轉(zhuǎn)染至人肝細(xì)胞LO2建立模型,分別以1、10、100μmol/L的Cyanidin或C3G干預(yù)培養(yǎng)細(xì)胞24h,篩選可被Cyanidin 或C3G激活的核受體類(lèi)型。結(jié)果顯示,與溶劑對(duì)照組(0.1% DMSO)相比,3種濃度的Cyanidin對(duì)RXR都有抑制作用,但是僅在100μmol/L濃度條件下對(duì)PXR有較弱的激活作用(1.42 ± 0.19,P<0.05);C3G 則對(duì)PXR、ER、LXRα、LXRβ、PPARγ、PPARδ等多種核受體有激活作用(P<0.05),其中對(duì)PXR、LXRα、 LXRβ、PPARγ等核受體的激活倍數(shù)超過(guò)對(duì)照組50%以上。實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示,花色苷改善代謝綜合征的作用機(jī)制可能與它對(duì)一系列細(xì)胞核受體的激活作用有關(guān);比較Cyanidin和C3G對(duì)核受體的激活能力,發(fā)現(xiàn)C3G的作用效果強(qiáng)于其苷元Cyanidin。
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