為探究桑色素作為胰脂肪酶抑制劑的應(yīng)用價值,通過體外和體內(nèi)實驗探究桑色素的降脂活性和作用機理。結(jié)果表明,桑色素是一種可逆的競爭性胰脂肪酶抑制劑,半抑制濃度為(0.42±0.02)mg/mL。桑色素通過疏水作用力、氫鍵和π-π鍵與胰脂肪酶活性部位中心的特征氨基酸殘基相互作用,以靜態(tài)機制猝滅胰脂肪酶熒光強度,并改變酶的二級構(gòu)象,引起α-螺旋相對含量下降和β-折疊相對含量上升,最終抑制胰脂肪酶的催化活性。桑色素與陽性對照藥物奧利司他均為競爭性抑制劑,二者聯(lián)用的互作效果表現(xiàn)為奧利司他低質(zhì)量濃度時相加,奧利司他高質(zhì)量濃度時拮抗。小鼠口服豬油實驗結(jié)果顯示,桑色素能有效抑制6 h內(nèi)小鼠血液中甘油三酯的快速上升,并且與奧利司他效果無顯著差異,說明桑色素能通過抑制胰脂肪酶活性減少脂肪分解吸收,從而發(fā)揮降血脂活性。研究結(jié)果可為深入開發(fā)富含桑色素的降血脂功能食品提供理論依據(jù)。
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